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lang=zh data-reactroot=headmeta charSet=utf-8me na=viewport contenwidth=device-width initial-scale=1title da-rct-hel=true经皮给药剂型 - 丁香园论坛

详细介绍

  这个帖子发布于 20 年零 269 天前,其中的信息可能已发生改变或有所发展。

  经皮给药可追溯到公元前二世纪,是古老的给药方式之一。经皮给药不仅用来医治局部疾病,还用来医治全身疾病。如《黄帝内经》中就有以“豕膏”治疗痈疮的描写(局部作用);在《五十二病方》中有用“雷矢”(即雷丸)药浴治疗“婴儿病痫”的记载(全身作用)。

  中药经皮给药有多种剂型形式,传统的经皮给药剂型有浴剂、洗剂、搽剂、酊剂、油剂、软膏剂、膏药、糊剂、熨剂等;高分子药用辅料的发展,促进现代经皮给药剂型涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂、贴片剂的开发研究,这些剂型的应用,拓展了中药外用药物的发展空间,体现了中医内病外治的治疗原则,为中药应用场景范围的扩大提供了技术保证。

  传统经皮给药剂型在民间一直广为应用,解放后也在医院制剂室制备,如《中药制剂汇编》中收入的复方土槿皮酊(1958年)、洗发剂一号(1965年)等。1995年版中国药典(一部)收载的软膏剂品种有:紫草膏、老鹳草软膏两个品种,均为油膏;收载的膏药有暖脐膏等4个品种;膏药(黑膏药)有1600多年的应用历史,近十年来,人们借鉴橡皮膏的制备方法,对其工艺进行了改进,用现代浸提技术对药物进行提取[141~142]。熨剂作为民间习用的物理疗法外用药剂,在近几年颇收欢迎,药典收载的品种有“坎离砂”。

  橡皮膏(橡胶膏)是二十年代橡胶引入硬膏剂以后发展起来的经皮给药剂型,中国药典1995版收载的该剂型有复方牵正膏等5个品种。

  涂膜剂、膜剂是80年代发展的新剂型。涂膜剂一般将中药提取物加到高分子成膜材料的乙醇溶液中,使用时,由于溶剂挥发药物与高分子材料在皮肤表明产生一层保护膜,临床多用于烧伤的治疗,目前该剂型仅限于医院制剂室制备[143-144];膜剂是中药提取物分散在天然或合成高分子材料中,干燥形成薄膜状的剂型,使药物能在皮肤表面较长时间的发挥作用[145]。

  巴布剂于70年代首先在日本出现。巴布剂可分为泥状巴布剂和定型巴布剂两类[146],泥状巴布剂与泥罨剂相似,属于软膏状剂型,而定型巴布剂是将药物与良好的水溶性高分子物质的基质混合,涂布于无纺布的背衬上,表面覆盖聚乙烯或聚丙烯薄膜,按使用上的要求裁成不一样的规格,装入塑料袋中,密封保存。定型巴布剂由于使用起来更便捷,不粘皮肤,无橡胶硬膏的皮肤过敏反应,以及有较好的保湿性,易使皮肤角质层软化,从而有利于药物的透皮吸收,因此现在多采用定型巴布剂,它属于硬膏类剂型。巴布剂有诸多的优点,与口服剂型相比,无肝脏首过作用,不受胃肠道降解的影响,生物利用度高;与注射剂相比,使用起来更便捷,无疼痛;与软膏剂相比,给药剂量准确,吸收面积固定,故血药浓度稳定;与橡胶膏剂相比,无松香等增粘剂可能会导致的致敏作用,对皮肤刺激性小。目前对它的研究也较多,如采用高分子材料将中药制成巴布剂[147-148]。目前,市售的巴布剂有解热镇痛膏、石氏伤膏等。

  中药透皮给药系统(TDS)也是近年来经皮给药制剂研究的一个趋势,如仿照国外TDS系统研制出复方洋***止咳平喘膏,具有扩散层、活性物质胶体、微孔膜和含药粘附层等四层结构,其药物释放可持续72小时[149]。

  为了提高经皮给药制剂中药物透过皮肤的量,经皮给药制剂中正慢慢的变多的使用透皮吸收促进剂,特别是以中药或其有效成分作为透皮吸收的天然促进剂,已引起普遍的重视。如研究之后发现薄荷脑、冰片等对某些成分具有促渗作用[150-151]。